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selleckchem S1166說明書

更新時間:2019-09-27      點擊次數(shù):2406

 

 

Selleck Chemicals提供了超過120,000種抑制劑,用于細胞信號通路的研究。我們積極跟蹤新科學(xué),因此我們的客戶可以依靠我們成為新抑制劑的先進供應(yīng)商。

Selleck的生物活性篩選庫由8,000多個具有經(jīng)過驗證的生物學(xué)和藥理活性的小分子組成。這些分子的安全性和有效性已通過臨床前和臨床研究證明,其中許多是FDA批準的化合物。

selleckchem S1166說明書

Cisplatin 

Catalog No.S1166

順鉑是一種無機鉑絡(luò)合物,能夠通過使腫瘤細胞中的DNA加合物順應(yīng)性來抑制DNA合成

描述順鉑是一種無機鉑絡(luò)合物,能夠通過使腫瘤細胞中的DNA加合物順應(yīng)性來抑制DNA合成。建議使用DMF溶解。
特征廣泛使用和有效的化學(xué)治療劑之一。
目標
DNA合成[1]
(腫瘤細胞)
體外

順鉑通過與DNA相互作用形成DNA加合物來誘導(dǎo)細胞毒性,該DNA加合物可激活幾種信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,包括Erk,p53,p73和MAPK,終導(dǎo)致細胞凋亡的激活。[1]處理6 h的順鉑(30μM)誘導(dǎo)HeLa細胞中Erk的明顯活化,并在接下來的14 h周期內(nèi)持續(xù)活化。順鉑還通過誘導(dǎo)腫瘤細胞死亡而顯示出有效的抗腫瘤活性[2]。順鉑顯示出引起腎近端腎小管細胞(RPTC)凋亡,引起細胞萎縮,胱天蛋白酶3活性增加50倍,磷脂酰絲氨酸外化增加4倍,染色質(zhì)濃縮和DNA增加5和15倍的能力次倍性。[4]處理4小時后,順鉑(800μM)引起RPTC壞死的典型特征。[5]

 

單元數(shù)據(jù)

 

細胞系分析類型濃度孵化時間公式活動說明PMID
人骨肉瘤細胞(HOS,143B,U2OS和MG?63)細胞周期分析2微米48小時 順鉑處理顯著增加了所有細胞系中的G2 / M群體。31059083
OVC細胞(A2780,TOV-112D和順式A2780)細胞毒性測定0.5、1、2.5、5、10、20和50μM48小時 順鉑和MEK抑制劑Cobimetinib(10 nM)的組合可增強三種卵巢癌細胞系(A2780,TOV-112D和cis-A2780)的細胞死亡。31057611
HCC細胞系HepG2和Huh7細胞活力測定0-30μM48小時 CD133 + HCC細胞顯示出對順鉑的耐藥性。31056532

 

化驗
方法測試指標PMID
免疫印跡

ATF3; 

 

FEN1; 

 

PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3; 

 

LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1; 

 

p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR; 

20651982 29541412 29228662 26715839
免疫熒光

H2A.X / RPA; 

 

γ-H2A.X/ 53BP1; 

 

N-鈣粘蛋白/ E-鈣粘蛋白/波形蛋白 

 

LC3B; 

28993682 28105207 26715839
生長抑制測定

細胞活力; 

26062553
體內(nèi)順鉑已被證明在多種動物腫瘤模型中可以有效地消退腫瘤的生長,包括頭頸癌異種移植物,宮頸鱗癌異種移植物,睪丸癌異種移植物,卵巢癌異種移植物,乳腺癌異種移植物,結(jié)腸癌,異種移植肝母細胞瘤,等等。在第1天和第7天每周靜脈給藥的順鉑(5 mg / kg)分別誘導(dǎo)了漿液異種移植物Ov.Ri(C)和OVCAR-3的77.5%和85.1%的腫瘤生長抑制(GI)。[6]

 

 

 

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